Ostre zatrucia tymi lekami występują najczęściej u dzieci i przy próbach samobójstwa. Objawiają się one pobudzeniem ruchowym, ataksją, halucynacjami i drgawkami. Często objawy przypominają zatrucie atropiną; występuje gorączka, rozszerzenie źrenic i zaczerwienienie twarzy. W następnej fazie zatrucia występuje „śpiączka, niewydolność oddechowa i krążeniowa. Leczenie zatrucia jest objawowe, w okresie drgawek stosuje się dożylnie diazepam łub tiopental albo inny krótko działający związek barbiturowy, w okresie śpiączki ? oddychanie kontrolowane i leki układu krążenia. Leki przeciwhistaminowe po podaniu doustnym mają znaczną dostępność biologiczną. Działanie rozpoczyna się po 15?30 min i utrzymuje się 3?6 h. Przeciętny okres biologicznego półtrwania tych leków wynosi około 3 h. Leki te ulegają niemal w całości biotransformacji w wątrobie. Udokumentowano, ze leki przeciwhistaminowe nasilają toksyczność barbiturantów, działają też synergicznie z lekami przeciwbólowymi i przedwiekowymi. Zmiany uczuleniowe umiejscowione: nieżyt sienny nosa i spojówek, pokrzywki pokarmowe i polekowe, zapalenie skóry titopowe, kontaktowe, spowodowane ukąszeniem owadów. Ponadto są. stosowane zapobiegawczo przeciwko odczynom po przetoczeniu krwi w znoszeniu napadów choroby lokomocyjnej. Jako leki pomocnicze są stosowane w chorobie posurowiczej.
